合成新法助力口服降膽固醇藥物研發，默沙東股價上漲 34%

默沙東（Merck & Co.）在《科學》雜誌上發表論文，宣布其在研口服降膽固醇藥物 enlicitide decanoate 的製造工藝取得重大突破，進一步充實了其研發管線，該公司的股價在六個月內已上漲 34%。

默沙東研究實驗室總裁 Dean Y. Li 博士在聲明中表示：「宏環肽有潛力為具有挑戰性的治療靶點開啟開發口服治療方案的新機會，並擴大患者的獲藥渠道。」

這種新方法使用一套工程酶來構建複雜的環狀分子，這一過程被稱為生物催化。這種方法實現了大規模生產，默沙東表示，傳統的化學合成無法做到這一點，從而為製造提供了一條更具可持續性和效率的途徑。Enlicitide 被設計為每日服用一次的片劑，這與目前已獲批的注射型 PCSK9 抑制劑相比具有顯著優勢。

這一進展支撐了默沙東在龐大的心血管市場中的戰略。過去六個月，該公司股價飆升了近 34%。憑藉 2760 億美元的市值，該公司押注如果這款新藥獲得批准，將能在治療動脈粥樣硬化性心血管疾病市場中佔據重要份額，全球 85% 的心血管死亡由該病引起。

該藥物是一種宏環肽，旨在通過與 PCSK9 蛋白結合來降低 LDL（低密度脂蛋白）膽固醇。這可以防止該蛋白與 LDL 受體相互作用，從而保留更多受體以清除血液中的膽固醇。十多年來，默沙東的科學家一直致力於此類分子的研究，旨在以口服片劑的形式提供生物療法的藥效。

該公司在生物催化領域已投資超過 25 年，開發了多種用於規模化製造藥物的新型酶。此次發表的論文為生產其他複雜的宏環肽提供了藍圖，有望為難以成藥的靶點開啟一類新型口服藥物。

這一科學進步是默沙東近期一系列積極進展中的最新一項。該公司最近公布的第一季度收益超出分析師預期，並完成了對 Terns Pharmaceuticals 價值 58 億美元的收購，以增強其產品管線。

Enlicitide 的製造突破顯著降低了商業化規模擴大的風險，這對於針對龐大患者群體的藥物至關重要。投資者現在將關注接下來的臨床試驗數據和隨後的監管申報，這些將是下一個重要的里程碑。

本文僅供參考，不構成投資建議。